고지혈증약

statin : 간에서 합성을 억제

ezetimibe : 장에서 흡수를 억제

PCSK9 inhibitor : LDL receptor의 분해를 억제 --> 재활용이 많이 되도록

 

스타틴에는 7가지 종류가 있다.
- 30%정도를 떨어뜨리는 것이 기본용량이다. 
: lova 40 = prava 40 = simva 20 = atorva 10 = fluva 80             = pitava 2
- 40%정도를 떨어뜨리고 싶다면 다른 용량을 쓴다.
: lova 80                   = simva 40 = atorva 20 =                rosuva 5-10 = pitava 4

원래 rosuva 5mg은 위에 있어야 한다 (30%떨어뜨리는 곳). 

근데 5mg만 써도 상당히 효과가 좋아서 아래로 내려왔다. (우리나라 데이터)
-- 적은 용량으로 부작용의 위험성을 최소화하면서 쓸 수 있어서 rosuva 5를 선호한다.
-- 또 rosuva는 CYP3A4로 대사되지 않기 때문에 약제상호작용의 이슈가 적고, 근육부작용이 덜하다.
-- rosuva는 5, 10, 20(고강도까지) 선택의 폭이 넓다.
-- rosuva는 evidence도 많고, 반감기가 길어서 하루중 아무때나 쓸 수 있다.

atorva도 evidence가 많긴 한데, CYP3A4로 대사되기 때문에 신기능이 떨어져 있거나 fibrate와 병용시 조심

** 일반적인 상황, ezetimibe와 병용 시 : rosuva > pitava (당뇨에 좋다는 evidence가 있다) > atorva
** 신기능 저하 시, fibrate와 병용 시 : rosuva > pitava > prava (CYP3A4로 대사되지 않기 때문에 약제관련 부작용에서 유리)
-- atorva가 뒤로 밀린다.

스타틴을 2배로 증량한다고 효과가 2배가 되는 건 아니다. (고혈압, 당뇨약과 마찬가지)
좀더 극단적이다.

atorva 10 --> 20 --> 30 --> 40 갈수록
                   +6%     +12%    +18% 효과가 더 나타난다. (LDL cholesterol을 떨어뜨리는 효과 기준으로 rule of six)

10mg을 80mg으로 3단계를 올려서 용량이 8배가 되었는데 효과는 18%만 더 떨어뜨림
이걸 극복하는 것이 ezetimibe. ezetimibe 10을 추가하면 이 세 단계를 건너뛸 수 있다. 즉 atorva10/ezeti10하면 18%더 떨어뜨린 다는 이야기임. 거꾸로 말하면 스타틴 용량을 8분의 1로 줄일 수 있다.

목표치에 도달하기 위해 LDL을 30%정도 떨어뜨려야 한다면 중강도의 스타틴을 사용하면 되고,
50%이상 떨어뜨려야 한다면, 고강도의 스타틴보다는 statin+ezetimibe의 복합제를 사용한다. (아시아인에서 고용량스타틴의 부작용문제)

 

 

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